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處方藥

非醫(yī)保

否

2年

國(guó)產(chǎn)

由于老年人生理機(jī)能低下，要慎重用藥。

本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用,可增強(qiáng)出血傾向，應(yīng)慎重合用，必要時(shí)適當(dāng)減量。

尚缺乏本品藥物過量資料。如出現(xiàn)藥物過量，應(yīng)立刻停藥，給予對(duì)癥和支持治療。

1.藥理作用
本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑,通過抑制血栓烷A2(TXA2)的產(chǎn)生及促進(jìn)前列環(huán)素(PGI2)的生成而改善兩者間的平衡失調(diào),具有抗血小板聚集和擴(kuò)張血管作用。能抑制大腦血管痙攣,增加大腦血流量,改善大腦內(nèi)微循環(huán)障礙和能量代謝異常,從而改善蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者的大腦局部缺血癥狀和腦血栓(急性期)患者的運(yùn)動(dòng)失調(diào)。
2.毒性研究
(1)重復(fù)給藥毒性:大鼠、狗靜脈注射本品,大鼠高劑量組發(fā)現(xiàn)尿中電解質(zhì)排泄量輕度增加,未見其他異常反應(yīng)。大鼠最大耐受量為125mg/kg,狗最大耐受量為10-12.5mg/kg。
(2)生殖毒性:大鼠、兔本品靜脈注射給藥,結(jié)果動(dòng)物體重增加受到抑制,大劑量時(shí)出現(xiàn)胚胎死亡,胎仔發(fā)育抑制和新生動(dòng)物死亡等現(xiàn)象。大鼠致畸敏感期試驗(yàn)中,高劑量組出現(xiàn)內(nèi)臟和骨骼畸形的胎仔輕度增加。

1.人單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成分除該藥的游離形式外，還有其β氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有什么藥理活性。本品連續(xù)靜脈注射時(shí)，2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血濃度穩(wěn)坪狀態(tài)。本品大部分24小時(shí)內(nèi)排泄。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品有畜積性和毒性。
2.本品靜脈滴注后，血藥濃度-時(shí)間曲線符合二室開放模型，T1/2β為1.22±0.44小時(shí)，Vd為2.32±0.62L/kg，AUC為0.47±0.08ug．小時(shí)/nl。C1為3.25±0.82L/小時(shí)/kg，受試者半衰期最長(zhǎng)為1.93小時(shí)，血藥濃度可測(cè)到停藥后3小時(shí)。停藥24小時(shí)，幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。

本品用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運(yùn)動(dòng)障礙。

1.血液:由于有出血傾向，要仔細(xì)觀察，出現(xiàn)異常立即停止給藥。
2.肝腎:偶有GOT、GPT、BUN升高。
3.消化系統(tǒng):偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。
4.過敏反應(yīng):偶見蕁麻疹、皮疹等，發(fā)生時(shí)停止給藥。
5.循環(huán)系統(tǒng):偶有室上性心律失常、血壓下降，發(fā)現(xiàn)時(shí)減量或終止給藥。
6.其他:偶有頭痛、發(fā)熱、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。
7.嚴(yán)重不良反應(yīng)可出現(xiàn)出血性腦梗塞、硬膜外血腫、顱內(nèi)出血、消化道出血、皮下出血等。

缺血性腦卒中,腦梗塞,腦梗塞

1.對(duì)本品過敏者。
2.腦出血或腦梗死并出血者。
3.有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴(yán)重心律不齊、心肌梗塞者。
4.有血液病或出血傾向者。
5.嚴(yán)重高血壓者，收縮壓超過26.6Kpa(即200mmHg)以上者。

1.本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。
2.限鈉者慎用或咨詢醫(yī)生。
3.用前請(qǐng)仔細(xì)檢查，如有下列情況之一，切勿使用：藥液內(nèi)有異物或渾濁，玻璃瓶有裂紋、碰花、破氣泡、結(jié)石或有滲漏。
4.本品必須一次性使用。