- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
18個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本藥用于孕婦時(shí)是否安全的問題尚未確定,因而對(duì)孕婦或可能已妊娠的婦女,在治療上只有認(rèn)為有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才可給藥。
- 【兒童用藥】
本品用于早產(chǎn)兒和新生兒是否安全的問題尚未確定。
- 【老人用藥】
老年患者用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量,對(duì)高齡患者應(yīng)調(diào)整給藥劑量和給藥間隔時(shí)間,預(yù)防不良反應(yīng)的發(fā)生。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
由于本品類似的化合物(別種頭孢類抗生素)與速尿等利尿藥并用可增強(qiáng)腎毒性,因而本品與速尿等利尿藥并用時(shí)應(yīng)注意腎功能。
- 【藥物過量】
如發(fā)生藥物過量,應(yīng)立即停用本品,必要時(shí)可進(jìn)行血液透析或腹膜透析。
- 【藥物毒理】
亞急性及慢性毒性實(shí)驗(yàn)將本品分別按0.1,0.3,1.3g/kg/日給大鼠肌注1個(gè)月和按0.03,0.1,0.3,lg/kg/日肌注6個(gè)月;給狗按0.1,0.3,lg/kg/日靜注及肌注1個(gè)月和按0.03,0.1,0.3g/kg/日靜注6個(gè)月;給猴按0.1,0.3,lg/kg/日靜注或肌注1個(gè)月的實(shí)驗(yàn)中,認(rèn)為由本品引致的主要所見如下:(1)對(duì)腎臟的影響在猴的lg/kg的給藥組除見到近端腎小管上皮壞死和腎小管腔內(nèi)細(xì)胞性或玻璃樣圓柱體增加以外,無其他異常所見;在對(duì)大鼠lg/kg/日肌注1個(gè)月和對(duì)猴lg/kg/日肌注1個(gè)月的實(shí)驗(yàn)中還和先鋒霉素I的lg/kg/日給藥組做了對(duì)照比較研究,其結(jié)果是本品對(duì)腎臟的影響與先鋒霉素I大致相同。(2)對(duì)肝臟的影響除猴的lg/kg和大鼠3g/kg給藥組出現(xiàn)了肝細(xì)胞脂肪化和GOT,GPT增高外,未見其他異常變化。(3)其他各種動(dòng)物的大劑量肌注組在注射部位出現(xiàn)了局部刺激作用及其伴隨的局部血管收縮,對(duì)狗除見到特異的皮膚潮紅和腫脹以外,無其他異常所見。生殖實(shí)驗(yàn)在大鼠和家兔的器官形成期各肌注噻乙胺唑頭孢菌素0.03,0.1.0.3g/kg/日和0.01,0.03,0.09g/kg/日的實(shí)驗(yàn)中,除家兔0.09g/kg/給藥組母體動(dòng)物出現(xiàn)體重抑制與死亡外,未見有致畸作用和對(duì)胎仔的影響等。在對(duì)大鼠的妊娠前及妊娠期給藥實(shí)驗(yàn)以及圍產(chǎn)期及授乳期給藥實(shí)驗(yàn)中皆未見到異常變化。1.抗菌作用:(1)對(duì)革蘭陰性菌和陽性菌都有廣泛的抗菌作用。尤其對(duì)大腸桿菌、克雷白桿菌屬、奇異變形桿菌,流感桿菌等,顯示了更強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、吲哚陽性的普通變形桿菌、雷特格氏變形桿菌,摩根氏變形桿菌也顯示了良好的抗菌活性。(2)本品的抗菌作用為殺菌性的。2.作用機(jī)制:本品的抗菌作用機(jī)理是阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。本品對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性是因?yàn)樗鼘?duì)細(xì)菌細(xì)胞外膜有良好的通透性和對(duì)β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定以及對(duì)青霉素結(jié)合蛋白1B和3親和性高,從而增強(qiáng)了對(duì)細(xì)胞壁粘肽交叉聯(lián)結(jié)的抑制作用所致。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
30分鐘靜脈滴注本品lg和2g,血藥峰濃度分別為75和148mg/L;靜脈推注本品0.5g后,5分鐘的血藥濃度為51mg/L,本品的血清半衰期為0.6-1.1小時(shí)。靜脈注射給藥后,本品可廣泛分布于體內(nèi)各組織,血液、腎組織及膽汁中濃度較高。靜脈滴注2g后,2小時(shí)平均膽汁中藥物濃度為702mg/L,靜脈推注0.5g后,腎組織中濃度超過lOOmg/kg。藥物在體內(nèi)可分布至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等,乳汁中有微量分布,但本品難以透過血腦屏障。本品在體內(nèi)無積蓄作用,主要以原形經(jīng)腎排泄,其次為膽汁排泄,血清蛋白結(jié)合率約為8%。1次靜脈滴注或靜注o.5g.lg和2g后,至6小時(shí)后,尿中排出給藥量的60-75%0靜脈推注0.5g后,尿藥濃度在給藥后0-2小時(shí)、2-4小時(shí)和4-6小時(shí),分別達(dá)到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。小兒1次靜脈給藥10.20或40mg/kg后,6小時(shí)內(nèi)尿中排泄情況與成人大致相仿。注射用鹽酸頭孢替安皮膚敏感試驗(yàn)方法一、試敏液濃度為300μg/ml左右二、皮膚敏感試驗(yàn)方法抽取試敏液約0.02ml,做皮內(nèi)注射。三、判定方法本試液在皮內(nèi)注射15-30分鐘后觀察注射部位,按如下標(biāo)準(zhǔn)判定:陽性:蕁麻疹樣發(fā)紅直徑20mm以上或者水泡直徑9mm以上。陰性:未見異?;蚴n麻疹樣發(fā)紅,水泡都未達(dá)到陽性標(biāo)準(zhǔn)。但以下情況也判定為陽性:1.有偽足樣條痕:2.除注射部位反應(yīng)以外的全身反應(yīng)(麻木感、發(fā)熱、頭痛、眩暈、耳鷗、不安、尿頻、不適感、口內(nèi)異常、喘鳴、便意、發(fā)汗等)為陽性。四、處置不能判定的情況下不能給藥,或者給藥時(shí)密切注意過敏反應(yīng),慎重用藥。注:試敏液配制建議:(1)0.5g本品加1.75ml生理鹽水(1.Og本品加3.5ml生理鹽水,2.0g本品加7ml生理鹽水),溶解混勻后,此時(shí)濃度為286000μg/ml;(2)用1ml注射器抽取前液0.1ml,加生理鹽水0.9ml,搖勻,此時(shí)濃度為28600μg/ml;(3)抽取前液0.1ml,加生理鹽水0.9ml,搖勻,此時(shí)濃度為2860μg/ml;(4)抽取前液0.1ml,加生理鹽水0.9ml,搖勻,此時(shí)濃度為286μg/ml,此液即為試敏液。溶解時(shí)因產(chǎn)生C02,可酌情減壓處理。溶解后立即使用,殘留液丟棄。