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氨茶堿緩釋片

  • 英文名稱(chēng):

    Aminophylline Sustained-release Tablets

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H23020256

  • 產(chǎn)品類(lèi)別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.1g

  • 生產(chǎn)地址:

    哈爾濱市阿城區(qū)西沈路30號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-04-18

  • 藥品本位碼:

    86903673000097

  • 【品牌】

    【類(lèi)型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保甲類(lèi)

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

    【兒童用藥】

    新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用。

    【老人用藥】

    老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用或酌情減量。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。
    2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。
    3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素;氟喹諾酮類(lèi)的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星;克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度。其中尤以紅霉素、依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量或監(jiān)測(cè)茶堿血藥濃度。
    4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率,使茶堿血清濃度降低;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量,并監(jiān)測(cè)血藥濃度。
    5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
    6.與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。
    7.與咖啡因或其他黃嘌呤類(lèi)藥并用,可增加其作用和毒性。

    【藥物過(guò)量】

    未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

    【藥物毒理】

    1.本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。
    2.本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用,其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。
    3.近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。
    4.茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。
    5.茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
    6.本品尚有微弱舒張冠狀動(dòng)脈,外周血管和膽管平滑肌作用,有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60%。
    2.T1/2新生兒(6個(gè)月內(nèi))>24小時(shí),小兒(6月以上)3.7小時(shí)±1.1小時(shí),成人(不吸煙并無(wú)哮喘者)8.7小時(shí)±2.2小時(shí),吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時(shí)。
    3.本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過(guò)腎排出,10%以原形排出。

  • 1.適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀。
    2.也可用于心功能不全和心源性哮喘。

  • 1.茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開(kāi)始,早期多見(jiàn)的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等。
    2.當(dāng)血清濃度超過(guò)20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常。
    3.血清中茶堿超過(guò)40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。

  • 支氣管哮喘,慢性喘息性支氣管炎,慢性阻塞性肺病,心功能不全,心源性哮喘,慢性阻塞性肺疾病,心源性哮喘

  • 對(duì)本品過(guò)敏的患者,活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

  • 1.與其他茶堿緩釋制劑一樣,本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
    2.應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險(xiǎn)。
    3.腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過(guò)55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。
    4.茶堿制劑可致心律失常和或.使原有的心律失常惡化,患者心率和或.節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。
    5.低氧血癥,高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。

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