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他克莫司軟膏

  • 英文名稱:

    Tacrolimus Ointment

  • 批準文號:

    國藥準字H20133244

  • 產(chǎn)品類別:

    化學藥品

  • 規(guī)格:

    10g:10mg(0.1%)

  • 生產(chǎn)地址:

    杭州市臨安區(qū)青山湖街道王家山路1號

  • 批準日期:

    2018-08-20

  • 藥品本位碼:

    86904726000705

  • 【品牌】

    萊茲

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    禁用。

    【兒童用藥】

    1.0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童患者。
    2.已經(jīng)進行的兩項III期兒科臨床研究共有606例年齡在2-15歲的患者參加:一項為12周隨機賦形劑對照的研究,另一項為為期一年的開放式長期安全性研究,其中有330例患者年齡在2-6歲之間。
    3.童患者應用本品最常見的不良反應是皮膚灼熱感和瘙癢(見不良反應)。除此之外,與賦形劑相比,接受0.03%濃度的本品治療的患者發(fā)生較少見的(發(fā)生率小于5%)不良事件如帶狀皰疹(主要是水痘)和囊皰疹的頻度更高。在為期一年的長期安全性研究中,共有255例兒童患者接受本品治療,不良事件(包括感染)的發(fā)生率并沒有隨用藥時間的延長或用藥劑量的增加而增加。在接受本品治療的491例兒童患者中,3例(占0.6%)出現(xiàn)皰疹性濕疹。
    3.由于本品在2歲以下兒童患者中的安全性和療效尚未確立,因此不推薦該年齡組患者使用本品。
      

    【老人用藥】

    在III期臨床試驗中,有25例年齡在65歲及以上的患者接受了本品治療。這些患者發(fā)生不良事件的情況與其它成年患者一致。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.對本品局部應用的藥物相互作用未進行過研究。
    2.由于吸收量極少,本品不太可能與全身性給藥的藥物發(fā)生相互作用,但是也不能完全排除。
    3.皮炎較廣泛的患者和/或紅皮病患者合用已知的CYP3A4抑制劑時應當謹慎,這些藥物的例子包括紅霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、鈣通道阻滯劑和西米替丁等。

    【藥物過量】

    立即停藥。如果認為自己或他人可能服用本品過量時,即使沒有明顯的不適或中毒跡象,也應立即打電話給醫(yī)師或藥師聯(lián)系,或去最近醫(yī)院看就診檢查。

    【藥物毒理】

    1.他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解,但是這些發(fā)現(xiàn)與特應性皮炎的臨床關系還不明確。
    2.他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內(nèi)蛋白FKBP-12結合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構成的復合物,從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉(zhuǎn)錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會啟動基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子(例如IL-2,干擾素)。
    3.他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉(zhuǎn)錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。
    4.他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放,下調(diào)朗格罕細胞表面FCRI的表達。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    未進行該項實驗且無參考文獻。

  • 本品適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應性皮炎患者,作為短期或間歇性長期治療。

  • 在服用本品期間,如果感到不適要盡快告訴醫(yī)師或藥師。情況緊急可先停止服藥。詳情請看說明書。

  • 皮炎,皮炎

  • 1.妊娠禁用。
    2.本品化學結構屬于大環(huán)內(nèi)酯類,對他克莫司或其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者、對膠囊中其它成份過敏者禁用。

  • 1.肝腎功能不全、糖尿病、高鉀血癥、心室肥大、有神經(jīng)性毒性表現(xiàn)者,如震顫、頭痛、共濟失調(diào)、精神狀態(tài)改變等慎用。
    2.對老年患者用藥的臨床數(shù)據(jù)較少,但均提示應與其它成人劑量相同。
    3.肝腎移植的維持治療階段,必須持續(xù)使用本品來維持移植物功能。推薦需根據(jù)患者個體差異來定。在維持治療期間有本品用量逐漸減少的趨勢。劑量調(diào)整主要根據(jù)對排斥反應的臨床治療效果和患者的耐受性判斷。
    4.妊娠時禁用本品,動物實驗(小鼠及兔子)表明,本品具有致畸作用,并且某些劑量還顯示出對母體具有毒性。臨床前及臨床數(shù)據(jù)表明,該藥能透過胎盤。因此在應用本品前應排除妊娠的可能性。本品能干擾口服避孕藥的代謝,應改用其它方式避孕。臨床前兔身上的試驗表明,本品分泌進乳汁。
    5.哺乳期使用本品的經(jīng)驗有限。不能排除對新生兒的有害影響,婦女患者在使用本品時不應哺乳。
    6.本品用量應根據(jù)臨床診斷輔以全血藥物濃度相應調(diào)整,其全血藥物濃度在20ng/ml均能取得較好效果。由于其半衰期長,調(diào)整劑量需要幾天時間才能真正反映其血液中藥物濃度的變化。劑量和血藥濃度的調(diào)節(jié)必須是在負責管理患者的移植中心。

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