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處方藥

否

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國(guó)產(chǎn)

未在孕婦中作適當(dāng)?shù)膶?duì)照研究，僅當(dāng)確有必要方可用于孕婦。雙嘧達(dá)莫從人乳汁中排泌，故哺乳婦女應(yīng)慎用。

12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1.本品與阿司匹林有協(xié)同作用。與阿司匹林合用時(shí)需減少劑量。
2.本品與肝素﹑雙香豆素類抗凝藥﹑頭孢孟多﹑頭孢替坦﹑普卡霉素或丙戊酸等合用時(shí)，可加重低凝血酶原血癥或進(jìn)一步抑制血小板聚集，有引起出血的危險(xiǎn)，需加強(qiáng)觀察。

1.如果發(fā)生低血壓，必要時(shí)可用升壓藥。
2.急性中毒癥狀在嚙齒動(dòng)物有共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動(dòng)減少和腹瀉，在狗中有嘔吐、共濟(jì)失調(diào)和抑郁。
3.雙嘧達(dá)莫與血漿蛋白高度結(jié)合，透析可能無(wú)益。

1.具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小板聚集，高濃度（50μg/ml）可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為：
(1)抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷，治療濃度（0.5-1.9μg/dl）時(shí)該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用于血小板的A2受體，刺激腺苷酸環(huán)化酶，使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）增多。通過(guò)這一途徑，血小板活化因子（PAF）、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶（PDE）。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），對(duì)cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子（EDRF）引起的cGMP濃度增高。
(3)抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑。
(4)增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。雙嘧達(dá)莫對(duì)血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5～4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低，體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效，作用持續(xù)約3小時(shí)。在人觀察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。
2.在小鼠111周和大鼠128-142周口服試驗(yàn)中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量）雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。
3.致突變?cè)囼?yàn)的結(jié)果為陰性。
4.大鼠生殖試驗(yàn)使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫，未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時(shí)，黃體數(shù)量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗(yàn)未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。
5.小鼠口服LD50為2150mg/kg；單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg，在犬為350mg/kg。

相對(duì)生物利用度為95.9%±17.5%。消除半衰期為2.13±0.49小時(shí)，達(dá)峰時(shí)間和達(dá)峰濃度分別為0.5±0.1小時(shí)和1321.15±277.51ng/ml。與血漿蛋白結(jié)合率高。在肝內(nèi)代謝，與葡萄糖醛酸結(jié)合，從膽汁排泌。

抗血小板藥物，本品用于預(yù)防血栓栓塞性疾病。

1.治療劑量時(shí)不良反應(yīng)輕而短暫，長(zhǎng)期服用最初的副作用多消失。
2.常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭暈，頭痛﹑嘔吐﹑腹瀉﹑臉紅，皮疹和瘙癢，
3.罕見(jiàn)心絞痛和肝功能不全。
4.不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見(jiàn)，停藥后可消失。
5.在上市后臨床報(bào)道中，罕見(jiàn)不良反應(yīng)有喉頭水腫﹑疲勞﹑不適﹑感覺(jué)異常﹑肌痛﹑關(guān)節(jié)炎﹑惡心﹑消化不良﹑肝炎﹑膽石癥﹑心悸﹑禿頭。

腦血栓,腦梗塞,髂-股靜脈血栓,下肢深靜脈栓塞,血栓性靜脈炎

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

1.嚴(yán)重冠脈病變患者使用本品后缺血可能加重。
2.可引起外周血管擴(kuò)張，故低血壓患者應(yīng)慎用。
3.有出血傾向患者慎用。
4.有報(bào)告本品可能引起肝酶升高。