欧美人与物videos新另类性-欧美人与性动交α欧美精品-欧美人与性动交α欧美精品图片-欧美人与性另类-91福利影院-91福利院

蘭沙

處方藥

非醫(yī)保

否

暫定24個(gè)月。

國(guó)產(chǎn)

當(dāng)孕婦在懷孕中期和后期用藥時(shí)，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷，甚至死亡。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)當(dāng)盡快停止使用本品。目前沒(méi)有孕婦使用本品的臨床經(jīng)驗(yàn)。目前尚不清楚奧美沙坦是否可以經(jīng)母乳分泌，但哺乳大鼠的乳汁中有少量分泌。因?yàn)閷?duì)哺乳新生兒有潛在的不良影響，必須考慮藥物對(duì)母親的重要性以決定終止哺乳或者停藥。

尚未建立兒童用藥的安全性和有效性數(shù)據(jù)。

臨床試驗(yàn)中，沒(méi)有觀察到本品在老年患者與年輕患者之間藥效或者安全性方面的總體差異，老年患者服用本品不需調(diào)整劑量.但是不能排除某些年齡較大的個(gè)別患者敏感性較高的可能.

奧美沙坦酯不通過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝，對(duì)P450酶沒(méi)有影響。因此，不會(huì)出現(xiàn)與這些酶抑制﹑誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應(yīng)用地高辛或者華法令沒(méi)有明顯的藥物相互作用，合并應(yīng)用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒(méi)有明顯改變奧美沙坦的生物利用度。

人體藥物過(guò)量的資料有限。藥物過(guò)量最可能的表現(xiàn)是低血壓和心動(dòng)過(guò)速。如果副交感神經(jīng)系統(tǒng)（迷走神經(jīng)）興奮可能會(huì)出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩。如果出現(xiàn)癥狀性低血壓，應(yīng)該給予適當(dāng)治療及支持治療。奧美沙坦是否可以通過(guò)血液透析清除尚未知。

1.在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE，激酶Ⅱ）的催化下，血管緊張素I（ATⅠ）轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子，其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對(duì)鈉的重吸收。
2.奧美沙坦酯是一種前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑，通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用，因此它的作用獨(dú)立于ATⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12，500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個(gè)機(jī)制，但ACE抑制劑也同時(shí)抑制了緩激肽的降解，而奧美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影響緩激肽，這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。
3.對(duì)血管緊張素Ⅱ受體的阻斷，抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制。但是，由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。
4.在小鼠和大鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)中，單次口服給藥最大劑量達(dá)2000mg/kg時(shí)，仍沒(méi)有致死結(jié)果出現(xiàn)。狗的最小致死量大于1500mg/kg。未見(jiàn)致癌性、致畸性、致突變性、生殖毒性和遺傳毒性。

1.無(wú)論奧美沙坦酯單次口服給藥（最大劑量至320mg）或多次口服給藥（最高劑量可至80mg/次），奧美沙坦均呈線性藥代動(dòng)力學(xué)特性。在3～5天之內(nèi)可以達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，每日一次給藥血漿內(nèi)無(wú)蓄積。
吸收
2.奧美沙坦酯口服后經(jīng)胃腸道吸收，迅速、完全地酯化水解為奧美沙坦，絕對(duì)生物利用度大約是26%，口服給藥1～2小時(shí)之后即達(dá)血藥峰值濃度。進(jìn)食不影響奧美沙坦的生物利用度。
3.分布
(1)奧美沙坦的血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%，不穿透紅細(xì)胞，穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。
(2)大鼠實(shí)驗(yàn)中，奧美沙坦不易通過(guò)血腦屏障，但可通過(guò)胎盤屏障并分布到胎鼠中，也可少量分布于大鼠乳汁之中。
4.代謝和排泄
奧美沙坦酯迅速、完全地轉(zhuǎn)化為奧美沙坦后，不再進(jìn)一步代謝。奧美沙坦按雙相方式被消除，最終消除半衰期約為13小時(shí)，總血漿清除率是1.3L/小時(shí)，腎清除率是0.6L/小時(shí)。大約有35%～50%吸收的藥物從尿液中排出，其余經(jīng)膽汁從糞便中排出。
5.特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)
(1)兒童：
還沒(méi)有在18歲以下人群中進(jìn)行奧美沙坦藥代動(dòng)力學(xué)研究。
(2)老年人：
奧美沙坦的最大血漿濃度在年輕成人和老年人（≥65歲）中相似。在多次用藥的老年人中觀察到了奧美沙坦的輕度蓄積；平均穩(wěn)態(tài)藥時(shí)曲線下面積（AUCss）在老年人中要高33%，相應(yīng)的腎清除率（CLR）則減少30%。
(3)肝功能不全：
中度肝功能損害患者的AUC0→∞和最大血藥濃度（Cmax）都增高，AUC增加了約60%。
(4)腎功能不全：
嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率小于20ml/分鐘）的患者多次給藥后的藥時(shí)曲線下面積（AUC）大約為腎功能正常人的3倍。沒(méi)有對(duì)接受血透析的患者進(jìn)行研究。

本品適用于高血壓的治療。

1.在多達(dá)3275例患者的對(duì)照臨床試驗(yàn)中評(píng)價(jià)了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個(gè)月的治療，525例以上患者接受了1年的治療。結(jié)果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發(fā)生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、年齡及種族差異無(wú)關(guān)。
2.在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項(xiàng)發(fā)生率大于1%且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3%vs1%）；發(fā)生率與安慰劑相似，大于1%的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。
3.咳嗽的發(fā)生率在安慰劑組（0.7%）和奧美沙坦酯組（0.9%）患者中相似。
4.發(fā)生率與安慰劑組相似，低于1%大于0.5%的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動(dòng)過(guò)速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與本品有關(guān)尚不明確。
5.實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果：在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，具有臨床意義的實(shí)驗(yàn)室參數(shù)的變化與奧美沙坦酯較少具有相關(guān)性。
6.血紅蛋白和血細(xì)胞比容：偶見(jiàn)血紅蛋白和血細(xì)胞比容略有下降（分別下降了大約0.3g/dL和0.3體積百分比）。
7.肝功能檢查：偶見(jiàn)肝臟酶上升和/或血膽紅素上升，但會(huì)自行正常。
8.過(guò)往的市場(chǎng)經(jīng)驗(yàn)：罕見(jiàn)有血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑引起橫紋肌溶解癥的報(bào)道。

高血壓,高血壓,高血壓,高血壓

對(duì)本品所含成份過(guò)敏者禁用。

1.腎動(dòng)脈狹窄。
有報(bào)道稱:ACE抑制劑可能使單側(cè)或者雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮(BUN)升高，但還沒(méi)有在此類患者中長(zhǎng)期使用本品的經(jīng)驗(yàn)，但是可能會(huì)出現(xiàn)類似的結(jié)果。
2.腎功能損害。
在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者中(如嚴(yán)重的充血性心力衰竭患者)使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑，可能出現(xiàn)少尿和/或進(jìn)行性氮質(zhì)血癥、急性腎功能衰竭和/或死亡(罕見(jiàn))。在此類患者中使用奧美沙坦治療預(yù)期也可能有類似的結(jié)果。
3.胎兒/新生兒發(fā)病和死亡。
對(duì)D類妊娠(第II期和第III期)，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關(guān)，包括低血壓、新生兒顱骨發(fā)育不全、無(wú)尿癥、可逆轉(zhuǎn)或者不可逆轉(zhuǎn)的腎功能衰竭和死亡。也有羊水過(guò)少、早產(chǎn)、子宮內(nèi)生長(zhǎng)遲緩和動(dòng)脈導(dǎo)管未閉的報(bào)道，盡管目前尚不清楚是否與用藥有關(guān)。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)當(dāng)盡快停止使用本品。如果必須用藥，應(yīng)當(dāng)告知這些孕婦關(guān)于藥物對(duì)她們胎兒的潛在危害，并進(jìn)行系列超聲波檢查來(lái)評(píng)估羊膜內(nèi)的情況。曾經(jīng)在子宮內(nèi)與血管緊張素II受體拮抗劑接觸過(guò)的嬰兒應(yīng)密切監(jiān)測(cè)其血壓過(guò)低、少尿和高血鉀的情況，必要時(shí)作適當(dāng)?shù)闹委煛?br/> 4.血容量不足或者低鈉患者的低血壓。
血容量不足或低鈉患者(例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者)，在首次服用本品后可能會(huì)發(fā)生癥狀性低血壓，必須在周密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下使用該藥治療。如果發(fā)生低血壓，患者應(yīng)仰臥，必要時(shí)靜脈滴注生理鹽水。一旦血壓穩(wěn)定，可繼續(xù)用本品治療。肝、腎功能不全患者中度至顯著腎功能不全(肌酐清除率
5.肝，腎功能不全患者
中度至顯著腎功能不全（肌酐清除率＜40ml/分鐘）患者或者中度至顯著肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】之特殊人群）。