- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
- 【醫(yī)保】
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可穿過(guò)胎盤(pán),在臍帶血中達(dá)到的濃度約與母血中相近,據(jù)報(bào)道氨基糖苷類(lèi)曾引致人類(lèi)胎兒聽(tīng)力損害,故孕婦禁用。
2.亦可在人乳中少量分泌,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
- 【兒童用藥】
1.年齡對(duì)于本品的血藥濃度有顯著影響。
2.劑量相同時(shí),5歲以下小兒的平均血藥峰濃度約為成人的一半,5~10歲兒童約為成人的2/3,按體表面積計(jì)算給藥劑量可消除年齡造成的差異,小兒應(yīng)慎用本品。
3.在小兒使用過(guò)程中,要注意監(jiān)測(cè)聽(tīng)力和腎功能,以防本品產(chǎn)生的腎毒性和耳毒性。
- 【老人用藥】
1.老年患者應(yīng)用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應(yīng),因此在療程中監(jiān)測(cè)腎功能極為重要,腎功能正常者用藥后亦可能產(chǎn)生聽(tīng)力減退。
2.老年患者應(yīng)采用較小劑量或延長(zhǎng)給藥間隔,以與其年齡﹑腎功能和第8對(duì)腦神經(jīng)的功能相適應(yīng)。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.本品與其他氨基糖苷類(lèi)合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。可能發(fā)生聽(tīng)力減退,停藥后仍可能進(jìn)展至耳聾;聽(tīng)力損害可能恢復(fù)或呈永久性,神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停),用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。
2.本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
3.與代血漿類(lèi)藥如右旋糖酐、海藻酸鈉,利尿藥如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、順鉑、萬(wàn)古霉素等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性與腎毒性,可能發(fā)生聽(tīng)力損害,且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾,聽(tīng)力損害可能恢復(fù)或呈永久性。
4.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
5.本品與多粘菌素類(lèi)合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用,后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力,呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。..本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先后應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品與β內(nèi)酰胺類(lèi)(頭孢菌素類(lèi)或青霉素類(lèi))合用常可獲得協(xié)同作用。
7.本品與β-內(nèi)酰胺類(lèi)(頭孢菌素類(lèi)或青霉素類(lèi))混合可導(dǎo)致相互失活,需聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注,本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
- 【藥物過(guò)量】
1.本品過(guò)量的嚴(yán)重程度與劑量大小、患者的腎功能、脫水狀態(tài)、年齡以及是否同時(shí)使用有類(lèi)似毒性作用的藥物等有關(guān)。
2.成人一天用量超過(guò)5mg/kg,兒童一天用量超過(guò)7.5mg/kg或用藥療程過(guò)長(zhǎng)以及對(duì)腎功能不全患者的用藥劑量未作調(diào)整均可引起本品的毒性。毒性發(fā)作可發(fā)生在用藥后10天。毒性作用主要表現(xiàn)為腎功能損害以及前庭神經(jīng)和聽(tīng)神經(jīng)的損害,也可發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸麻痹。
3.本品無(wú)特異性對(duì)抗藥,過(guò)量或引起毒性反應(yīng)時(shí),主要用對(duì)癥療法和支持療法,血液透析或腹膜透析有助于從血中清除本品,新生兒也可考慮換血療法。
- 【藥物毒理】
1.本品屬氨基糖苷類(lèi)抗生素。抗菌譜與慶大霉素近似:
(1)對(duì)大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽(yáng)性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無(wú)色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。
(2)本品對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強(qiáng)3~5倍,對(duì)慶大霉素中度敏感的銅綠假單胞菌對(duì)本品高度敏感。革蘭陽(yáng)性菌中,金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)內(nèi)酰胺酶株)對(duì)本品敏感。
2.鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)均對(duì)本品耐藥,厭氧菌(擬桿菌屬)、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對(duì)本品耐藥。
3.本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.本品肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全,主要分布在細(xì)胞外液,其中5%~15%再分布到組織中,在腎皮質(zhì)細(xì)胞中蓄積。
2.本品可穿過(guò)胎盤(pán)。
3.分布容積(Vd)為0.26L/kg。
4.尿液中藥物濃度高,肌內(nèi)注射本品1mg/kg后尿中濃度可達(dá)75~100mg/L,滑膜液內(nèi)可達(dá)有效濃度,在支氣管分泌液、腦脊液、膽汁、糞便、乳汁、房水中濃度低。肌內(nèi)注射本品1mg/kg后血藥濃度約為4mg/L;1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注本品1mg/kg,所得血藥濃度與肌內(nèi)注射相似。
5.血消除衰期(t1/2)為1.9~2.2小時(shí),蛋白結(jié)合率很低。
6.本品在體內(nèi)不代謝,經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出,24小時(shí)排出給藥量的85%~93%。
7.本品可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。