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氨甲環(huán)酸片

  • 英文名稱:

    Tranexamic Acid Tablets

  • 批準文號:

    國藥準字H31020040

  • 產(chǎn)品類別:

    化學藥品

  • 規(guī)格:

    0.25g

  • 生產(chǎn)地址:

    上海市青浦區(qū)趙重路217號

  • 批準日期:

    2015-01-09

  • 藥品本位碼:

    86900804000056

  • 【品牌】

    信誼

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    36個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

    【兒童用藥】

    未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

    【老人用藥】

    未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌;
    2.口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用,有增加血栓形成的危險。

    【藥物過量】

    未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

    【藥物毒理】

    血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時,血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍,所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶,在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物,并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的激活程度,以減少出血。本品的化學結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,從而防止其激活,保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力,減少纖溶酶激活補體(C1)的作用,從而達到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    口服后吸收較慢且不完全,吸收率為30%~50%。1/2約為2小時,達峰值時間一般在3小時。本品能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg,則血清抗纖溶活力可維持7~8小時,組織內(nèi)17小時,尿內(nèi)48小時??诜?9%于24小時內(nèi)經(jīng)腎排出,本品在乳汁中分泌,其量約為母體血藥濃度的1%。

  • 本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài),在未肝素化前,慎用本品。
    本品尚適用于:
    ①前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血;
    ②用作組織型纖溶酶原激活物(-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物;
    ③人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血;
    ④局部纖溶性增高的月經(jīng)過多,眼前房出血及嚴重鼻出血;
    ⑤用于防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后的出血;
    ⑥中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血,如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動脈瘤出血;應用本品止血優(yōu)于其他抗纖溶藥,但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險性,至于重癥有手術(shù)指征患者,本品僅可作輔助用藥;
    ⑦用于治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫.可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴重度;
    ⑧血友病患者發(fā)生活動性出血,可聯(lián)合應用本藥;
    ⑨可治療溶栓過量所致的嚴重出血。

  • 本品副作用較氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。副作用尚有腹瀉、惡心及嘔吐;較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。必須持續(xù)應用本品較久者,應作眼科檢查監(jiān)護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。

  • Goodpasture綜合征,肺出血-腎炎綜合癥,羊水栓塞,AFE,遺傳性出血性毛細血管擴張癥,血管性血友病,蛛網(wǎng)膜下腔出血,出血

  • 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

  • 1.應用本品患者要監(jiān)護血栓形成并發(fā)癥的可能性。對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。2.本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血,以防進一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭。如有必要,應在肝素化的基礎上才應用本品。
    3.如與其他凝血因子如因子IX等合用,應警惕血栓形成,一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。
    4.由于本品可導致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞,血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。
    5.宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血,肝素治療較本品為安全。
    6.慢性腎功能不全時用量酌減,給藥后尿液濃度常較高:治療前列腺手術(shù)出血時,用量也應減少。

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